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放药前瞻|听李子博教授谈“光催化在放射性药物研发中的应用

2024-07-08 09:55          核应用 核医学 回旋加速器放射医学

2024年7月4日,北卡罗来纳大学终身教授李子博受邀参访上海国际医学园区并开展了题为“光催化在放射性药物研发中的应用”的专题讲座。讲座由汇佳生物(中国)有限公司副总裁姜海霞女士主持,苏州大学放射医学与防护学院周光明副院长参与座谈会交流。 李子博教授系北卡罗来纳大学教堂山分校终身教授,放射化学是他研究的核心领域之一,研究内容涵盖临床前、临床和转化等各个阶段,重点关注有机化学工具在放射性标记和分子成像中的应用。

李教授开发的基于光氧化还原的放射性标记方法直击当前临床应用痛点,即解决临床医生在最佳成像质量和更方便合成之间无法兼顾的问题。传统技术生产的高质量成像剂因其工艺复杂导致产品价格高昂,令患者无力承担。利用李教授“光催化”技术开发的一体化装置大大简化了制备流程,让高效制备高质量新型成像示踪剂成为可能。

本次讲座中,李教授一一分享了多种光催化技术,包括:

1. 有机光氧化还原催化下芳烃C-H直接18F-氟化

该方法揭示了一种利用18F−盐通过有机光氧化还原催化将芳族C-H键18F-氟化的温和方法。这一策略被广泛应用于合成18F-标记的芳烃和杂芳烃类药物化合物。

2. 有机光氧化还原催化极性反转亲核芳烃取代的19F-和18F-芳烃脱氧氟化反应

该方法通过阳离子自由基加速SNAr操作,使富电子芳烃在温和条件下与19F-和18F-氟化。相比传统反应,该方法具有反应时间短,能与多种离核体兼容,氟化产率高等优点。

3. 通过光氧化还原介导的卤化物相互转化实现芳烃放射性氟化

该反应揭示了一种在富电子的杂环芳烃中通过卤化物/18F直接转化来构建C-18F键的方法,实现了PET探针合成的快速和多样性。

4. 有机光氧化还原催化富电子芳烃的11C-、12C-和13C-氰化反应

该反应揭示了一种温和的有机光氧化还原催化方法,用于广谱富电子芳烃的高效氰化,包括丰富且易于获得的veratroles和邻苯三酚三甲基醚。值得注意的是,这些转化不仅与各种廉价的12C-和13C-氰化物(CN)源兼容,而且还可以应用于11C合成物,将[11C]腈纳入芳烃中。芳基[11C]腈可进一步衍生为[11C]羧酸、[11C]酰胺和[11C]烷基胺,可作为生成新型PET试剂的有力工具。

综上,这些简单有效的放射性标记方法,将在早期诊断、患者筛查和治疗监测中发挥重要作用,大大推动PET在药物发现和开发以及医学成像中的应用。

我们期待更多领域的专家能够关注核医学行业,加快推进多学科交叉融合,开发出更多具有应用前景的产品,以帮助患者得到更好的医学治疗!

专家介绍

李子博 教授

北卡罗来纳大学教堂山分校

放射与生物医学研究成像中心教授

回旋加速器和放射化学项目主任

李子博教授2001年毕业于中国科学技术大学,获得高分子化学学士学位,之后赴弗吉尼亚大学攻读化学博士学位,并在斯坦福大学完成博士后研究。2008年,他成为西门子高级科学家,后被聘为南加州大学影像系助理教授。2014年,李教授赴北卡罗来纳大学教堂山分校就职,在放射化学项目担任重要角色。如今,李教授已成为北卡罗来纳大学终身教授,基于cGMP实验室的研究平台,主要从事于核医学与分子影像学方面的研究,研究方向主要集中于分子探针的研发,分子影像,核医学与症的诊断。



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