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177Lu-PSMA和227AC-PSMA放射性核素治疗mCRPC

2022-11-18 08:34     来源:汇佳生物     放射性核素
β和α放射性核素治疗(RNTs)是转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的新型有效治疗选择,因为化疗和靶向雄激素信号的药物的生存益处有限。前列腺特异性膜抗原(PSMA)也是成像和治疗的有效靶标,因为放射性配体靶向PSMA表位。一些研究调查了镥-177标记的PSMA (177Lu-PSMA)和锕-225标记的PSMA (225Ac-PSMA) RNT对mCRPC患者的影响,它们显示了有希望的治疗结果。
177 Lu -PSMA治疗研究

Weineisen等人在2015年进行的一项研究治疗了2名患有多发性骨和淋巴结转移的mCRPC患者,177Lu-PSMA的GBq分别为5.7和8.0。这种治疗耐受性良好,没有明显的副作用。因此,Heck等人在2019年进行了一项更大的研究,在100名mCRPC患者的测试组中使用了177Lu-PSMA。在这项研究中,每个患者接受了319个周期,每个患者的中值为2个周期。该研究的治疗结果也具有良好的耐受性,严重副作用极小,据报道,大多数患者出现了前列腺特异性抗原(PSA)反应。最近的VISION试验研究了177Lu-PSMA-617在mCRPC患者中的应用,发现当加入标准治疗时,它可以延长患者的无进展生存期和总生存期。

225Ac-PSMA治疗研究

Katochwil等人于2016年对2名mCRPC患者进行了首次研究,研究225Ac PSMA RNT的影响。第一名患者每两个月接受3次9-10 MBq的[225Ac]Ac-PSMA-617循环,而第二名患者每一个月接受三次6.4 MBq的循环。在第一例患者中,在第三次给药后2个月的PSMA正电子发射断层扫描(PET)/计算机断层扫描(CT)扫描中,所有先前的PSMA阳性病变均不可见,PSA水平从3000 ng/mL以上降至0.26 ng/mL。第二例患者在2个周期后的PSMA-PET/CT扫描中出现部分反应。3个周期后,完全缓解。Zacherl等人进行了另一项研究,在14名mCRPC患者中使用[225Ac]Ac-PSMA-I&T,其中11名患者之前接受过177Lu PSMA治疗。共给药34个周期的[225Ac]Ac-PSMA-I&T,50%的患者显示PSA下降≥而79%的患者显示PSA下降。

177Lu-PSMA-617于2022年3月被美国美国食品药品监督管理局批准使用,是PSMA阳性mCRPC患者的可用治疗选择。虽然225Ac-PSMA RNT已经显示出有希望的结果,但在用于临床实践之前,还需要进一步的治疗开发。

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