我国自主研发核药99mTc-3PRGD2正式获批上市

4月2日，国家药品监督管理局官网显示，全球首个靶向整合素的创新核药99mTc-3PRGD2正式获批上市。

据悉，该药物由北京大学王凡教授团队领衔研制，是我国第一个自主研制的1类创新核药，也是国际上第一个用于SPECT显像诊断的广谱肿瘤显像药物，打破了过去近30年间美国主导的核医学肿瘤显像诊断只有PET(正电子发射断层)影像技术的局面，为核医学领域带来突破的同时，也为我国的核医学发展模式奠定了基础。

核医学分子影像是现代医学技术，在疾病特别是肿瘤的筛查、诊断、分期、预后评价、疗效监测以及指导个体化治疗方面，发挥着不可替代的作用。

美国发明的18F-FDG PET/CT是多种恶性肿瘤临床核医学诊断与分期的金标准，但其仍具有局限性，如诊断的特异性较低、药物制备相对复杂以及临床显像费用较高等。

核医学SPECT影像技术，其药物制备简单，临床检查费用低，设备普及率高，但因缺少像18F-FDG这样的能用于肿瘤显像诊断的药物而限制了其在肿瘤的诊断以及疗效评价方面发挥作用。

北京大学王凡教授团队针对肿瘤细胞表面以及肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的整合素αvβ3，研制出制备简单、用于SPECT显像的广谱肿瘤显像药物99mTc-3PRGD2。国家药监局临床试验批件指出，“本品为全新机制/靶点药物”。Ⅲ期临床试验结果表明，在肺部病灶的良恶性鉴别方面，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT与18F-FDG PET/CT没有统计学差异，但在肺癌淋巴结转移评价方面，前者的特异性和准确性显著高于后者，纠正了59%18F-FDG PET/CT显像淋巴结转移假阳性结果，有效提高肿瘤诊断和分期的准确性，与此同时，SPECT影像技术也更易于普及。

在99mTc-3PRGD2研制过程中，王凡团队提出的“柔性间隔基团修饰”策略以及建立的高效、稳定的99mTc标记方法为其它小分子和多肽放射性药物的研制提供了理论和方法学支撑。

据了解，王凡于2000年底完成在美国的博士后训练回国，2001年初在北京大学医学部建立北京大学医学同位素研究中心。“根据中国实际情况，另辟蹊径，研制中国老百姓用得起的核药”是团队始终坚持的初衷。关于99mTc-3PRGD2的研制，2005年开始第一个实验，2006年发表第一篇研究论文，到今天历时20年。

在过去10多年间，中国核医学医生利用99mTc-3PRGD2通过研究者发起的临床试验发表近30篇SCI临床研究论文并形成一个临床应用专家共识，涉及的癌种包括肺癌、乳腺癌、食道癌、甲状腺癌等。

新药上市后，99mTc-3PRGD2的临床价值及新的适应症将通过临床研究进一步拓展，更好地满足临床需求，为患者服务。