热点关注:  
放射性同位素 粒子加速器 辐照杀菌 无损检测 高新核材 辐射成像 放射诊疗 辐射育种 食品辐照保鲜 废水辐照 X射线 中广核技 中国同辐

江苏省原子医学研究所创新药物研究中心关于肿瘤微环境智能响应PET分子探针研究获得新成果

2021-11-16 11:26     来源:江苏省原子医学研究所     PET/CT放射性核素
近日,江苏省原子医学研究所创新药物研究中心林建国研究员、邱玲研究员团队在中科院1区Top期刊《ACS Nano》(IF=15.881)上在线发表论文,报道了一种肿瘤微环境响应激活型智能小分子PET探针,成功实现了探针放射性信号较长时间滞留在特定的靶组织中,达到了高特异性、高灵敏度的PET显像效果,为发展新一代核素靶向诊疗分子探针提供了新的策略。

生物素受体在多种肿瘤细胞中过表达,是肿瘤诊断和治疗研究中一个重要靶点。研究人员基于2-氰基苯并噻唑与半胱氨酸(CBT-Cys)的点击缩合反应,在肿瘤微环境中通过还原、缩合进行分子间环化,并进一步通过原位自组装策略进行纳米聚集,从而增强探针在肿瘤部位的滞留效果。该探针的作用机制从理论到实验、从体外到体内得到了充分验证。

分子探针的结构及作用示意图

在生物素受体过表达的肺癌A549和宫颈癌Hela动物模型中,分子探针[18F]1给药15分钟后即可获得高靶本比的PET图像,60 min时肿瘤/肌肉靶本比仍大于4;而在生物素受体低表达的结肠癌HCT116荷瘤鼠中,探针[18F]1对肿瘤几乎无显像能力,说明该分子探针具有良好的特异性。对于缺失生物素靶向基团或没有还原自组装功能的对照探针[18F]1a和[18F]1b,难以在生物受体过表达的肿瘤中进行富集,说明肿瘤靶向和自组装协同策略可有效提高PET分子探针的显像效果。该策略对设计发展新一代核素靶向诊疗药物具有重要的参考价值。

生物素受体过表达肿瘤模型PET成像结果

该论文的第一作者为邱玲研究员,通讯作者林建国研究员,共同通讯作者山东大学高峰教授,李珂博士、董文艺、荷兰鹿特丹伊拉斯姆斯大学Yann Seimbille教授、刘清竹等也对本文做出了重要贡献。

内容来源及论文链接:https://doi.org/10.1021/acsnano.1c07275



推荐阅读

核医学来临能否开启阿尔兹海默症诊断加速度?

在第四届进博会医疗器械及医药保健馆的“公共卫生防疫专区”GE医疗展示了针对癌症、心血管、阿尔兹海默症等疾病早期防治的的One MI核医学精准诊治生态解决方案。 2021-11-19

清华大学第一附属医院核医学科改扩建竣工验收项目顺利通过专家评审

11月9日下午,北京华信医院(清华大学第一附属医院)顺利通过由北京市卫生健康委员会组织的“北京华信医院改扩建核医学工作场所放射诊疗建设项目”的评审和现场验收。 2021-11-19

细数PET检查中的相同与不同

PET-CT/PET-MRI是目前临床广泛使用的高端影像检查技术,一次检查可以获得全身或局部的功能及结构信息,实现疾病早发现、早诊断、早治疗,显著改善预后;还可评估治疗效果和探测复发转移,在肿瘤、神经退行性疾病、心脑血管疾病的诊治中发挥着重要的作用。 2021-11-19

李思进:用核技术为患者"精准把脉"

​核医学是利用放射性核素进行疾病诊断和治疗的学科。有些人一听“核”就很害怕担心“核”有辐射,而核医学可以用放射性核素给病人注射到体内进行人体显像的检查。它的量非常少、半衰期也很短对人的身体没有什么损伤。 2021-11-17

中华医学会核医学分会2021年学术年会--PET肿瘤分会场学术总结

受疫情影响,几经变更时间与方式的中华医学会核医学分会2021年学术年会于2021年11月13日在线上开幕。本次年会从11月13日至15日,历时三天,14日起为分会场会议。 2021-11-16

阅读排行榜