由厦门大学赵亮博士领导的一个研究小组通过结合用于创建单个成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)和arginine-glycine-aspartic (RGD)放射性示踪剂的关键肽，合成了一种基于镓-68 (Ga-68)的异二聚体示踪剂。根据研究结果，在一项包括22名接受PET/CT检查的患者的研究中，新的示踪剂(Ga-68 FAPI-RGD)显示出了前景。
该小组在5月4日发表在《核医学杂志》上的一项研究中写道：“我们的临床研究证明Ga-68 FAPI-RGD是一种有前途的PET示踪剂，可以对各种类型的癌症进行成像。它的双受体靶向特性改善了肿瘤的摄取和保留，允许对具有一种或两种受体表达模式的肿瘤进行成像。”
使用F-18 FDG放射性示踪剂的PET/CT成像是癌症成像中的黄金标准，然而该示踪剂在某些类型中表现出低到中等的摄取，包括胃癌、胰腺癌和肝癌。最近，基于FAPI的放射性示踪剂(包括FAPI-04和FAPI-46)特异性结合癌细胞上的FAP蛋白已被开发，并产生了令人鼓舞的结果;同样，基于RGD肽的示踪剂结合癌细胞上的整合素α-vβ-3(一种糖蛋白)也被证明更具特异性。然而，作者解释说，两种示踪剂的快速血液清除限制了它们的临床应用。
基于以前的动物研究结果，该小组假设合成的异二聚体示踪剂既识别FAP又识别整合素α-vβ-3将是有利的，因为它具有双重受体靶向特性。
研究人员前瞻性地招募了22名患者。所有患者均接受了配对的Ga-68 FAPI-RGD和F-18 FDG PET/CT扫描，同时根据患者的意愿，进行了额外的Ga-68 FAPI-46 PET/CT扫描以进行比较。所有的图像都由两名经委员会认证的经验丰富的核医学医生进行评估。
在转移性甲状腺癌患者中，Ga-68 FAPI-RGD PET/CT显示出比Ga-68 FAPI-46显著更高的放射性示踪剂摄取。图片由《核医学杂志》通过CC BY 4.0提供。
Ga-68 FAPI-RGD PET/CT图像中的原发性和转移性肿瘤的放射性示踪剂摄取和肿瘤靶本比(TBR)显著高于F-18 FDG PET/CT图像。具体来说，Ga-68 FAPI-RGD PET/CT在诊断骨和内脏转移方面的病变检出率高于F-18 FDG PET/CT的病变检出率(96%比79%，p < 0.001)。
此外，我们还对7例五种类型癌症患者的Ga-68 FAPI-RGD和Ga-68 FAPI-46 PET/CT进行了比较。虽然在原发性肿瘤中使用这两种示踪剂没有观察到统计学差异，但根据研究结果，Ga-68 FAPI-RGD PET/CT在淋巴结转移、肺转移和骨转移方面的表现优于Ga-68 FAPI-46。
作者指出，他们无法在同一组患者中比较Ga-68 FAPI-RGD-PET/CT和Ga-68 RGD-PET/CT，这可能会在未来的研究中进行研究。作者写道，最终，这些发现是有前景的，值得进一步研究。
该小组总结道：“进一步研究Ga-68 FAPI-RGD作为PET示踪剂的诊断准确性，以及用治疗性放射性核素标记后的抗肿瘤疗效是必要的。”
