一项针对肿瘤靶点受体酪氨酸激酶样孤儿受体1(ROR1)的核医学分子影像研究取得进展。研究人员基于靶向肽PR7，利用⁶⁸Ga和¹⁸F两种放射性核素，成功设计、合成并标记了五种肽基正电子发射断层扫描(PET)探针，分别为[⁶⁸Ga]Ga-DP1/2/3和[¹⁸F]AlF-NP1/2。所有探针放射化学纯度均高于90%，展现出良好的水溶性、标记产率与体外稳定性。
体外研究显示，探针[⁶⁸Ga]Ga-DP1和[¹⁸F]AlF-NP1对高表达ROR1的MC38结肠癌细胞具有高摄取率与结合特异性，其摄取可被非放射性靶向肽有效抑制，验证了其基于核素示踪的靶向能力。在荷瘤小鼠模型活体PET成像中，这两种优势探针同样显示出优异的肿瘤靶向摄取和良好的靶与非靶组织对比度，显著区别于ROR1低表达模型，其成像特异性在阻断实验中得到进一步证实。活体生物分布结果与成像数据一致，探针主要积聚于肿瘤与肾脏。
研究表明，相较于传统¹⁸F-FDG，此类新型靶向探针在脑、心脏等高代谢本底组织中信号较低，可能提供更优的成像对比度。尽管探针[¹⁸F]AlF-NP1存在体内代谢较快、以及两类探针均在肾脏有较高生理性摄取等可进一步优化的方面，但本研究系统验证了利用⁶⁸Ga和¹⁸F标记肽探针进行ROR1靶向PET成像的可行性。该工作为未来开发用于癌症精准诊断与疗效监测的新型核医学放射性药物提供了重要的技术基础。
