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将氢同位素纳入药品中

2021-12-17 15:54          放射性同位素


氚(3H)是一种氢的放射性同位素,通常用于药物化学中,作为跟踪药物在人体内进程的标签。化学家喜欢使用该技术来评估候选药物及其代谢。位于德国米尔海姆的马克斯-普朗克研究所的一个研究小组现在找到了一种用氚标记复杂小分子的新方法。马克斯-普朗克协会在一份新闻稿中写道,在与瑞士制药公司罗氏的研究和早期开发组织的一个联合研究项目中,他们研究了将氚纳入药物和其他类似分子的方法,这些分子是药物开发的重要衍生物。

该团队利用了他们两年前开发的芳基铪盐的特殊性质。噻蒽基团可以在后期以直接和可预测的方式选择性地引入到药物中。新方法不需要惰性气氛或干燥条件,因此非常实用。

“这项工作的不同寻常之处在于芳基伪卤化物与氢的反应,这是第一次由均相催化剂催化。”马克斯普朗克煤炭研究所的 Tobias Ritter 解释说,“这种反应以前是未知的,因为传统的基团可以被引入到药品中。通常,化学家使用非均相催化剂,但这些催化剂也经常破坏药物中常见的其他官能团,”该负责人解释道。

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