近年来，铜-64(⁶⁴Cu)与铜-67(⁶⁷Cu)因其理想的核物理与化学特性，在核医学诊疗一体化领域展现出巨大潜力。⁶⁴Cu半衰期适中、正电子能量低，PET成像质量优于⁶⁸Ga和¹⁸F;⁶⁷Cu半衰期更长，其β射线适合治疗，伴随的γ射线可用于SPECT显像监测，是放射免疫治疗的理想核素。随着⁶⁷Cu制备技术取得突破，高比活度、高纯度的稳定供应得以实现，极大推动了基于⁶⁴Cu/⁶⁷Cu诊疗一体化核素对的放射性药物研发。
目前，多类铜基放射性药物已取得显著进展。肽基药物方面，⁶⁴Cu-dotatate(Detectnet)已获FDA批准用于神经内分泌肿瘤PET显像，⁶⁷Cu-SARTATE已进入儿童神经母细胞瘤治疗的临床试验。针对前列腺癌，多款⁶⁴Cu/⁶⁷Cu-PSMA靶向药物在临床前研究中显示出优异的显像与治疗效果，部分已进入临床试验阶段。放射免疫治疗药物则通过直接偶联或预靶向策略，实现了对PD-L1、HER2等靶点的精准显像与治疗。此外，纳米颗粒等新型载体与⁶⁴Cu结合，为多模态成像与诊疗一体化提供了创新平台。
众多研究证实，⁶⁴Cu术前显像可准确预测⁶⁷Cu的后续治疗效果，充分验证了这对核素在诊疗一体化中的核心价值。随着⁶⁷Cu供应瓶颈的突破及相关螯合剂化学的成熟，铜基放射性药物正从研究走向临床，有望在未来肿瘤精准诊疗中发挥更重要作用，应用前景广阔。
