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微胶囊给药系统向前迈出重要一步 克服PET引导治疗药物的缺陷

2021-01-28 15:02          放射性药物 PET 微胶囊 核医药放射诊疗

阿拉巴马大学伯明翰分校(UAB)的研究人员在《美国化学学会应用材料与界面》(ACS Applied Materials & Interfaces)发表的研究成果显示,他们开发了一种新的微胶囊给药方案,这“可能代表了微胶囊给药系统向前迈出的重要一步”。

用放射性锆-89标记的UAB微胶囊是第一个能够在体内进行长期正电子发射断层扫描成像(PET)的中空聚合物胶囊。在以前的工作中,UAB的研究人员表明,空心胶囊可以填充有效剂量的抗癌药物阿霉素,然后通过超声波治疗使微胶囊破裂而释放出来。

使用半衰期为3.3天的锆-89进行PET成像,可以在7天内在实验鼠身上追踪胶囊。目前研究的主要进展是将锆螯合剂、去铁胺或DFO共价结合到微胶囊层中。这增加了正电子发射器锆89与微胶囊壁的紧密结合。

小鼠体内PET成像显示了良好的稳定性和成像对比度,在注射后7天仍然存在。胶囊主要聚集在脾、肝和肺,在股骨有少量聚集。由于股骨是游离锆-89积累的部位,股骨中缺乏积累证实了放射性示踪剂与胶囊的稳定结合。

最后,将超声治疗水平应用于锆功能化胶囊,释放微胶囊内的抗癌药物阿霉素,并以治疗剂量释放。

微胶囊克服了目前大多数PET引导治疗药物的三个局限性:

1)放射性金属随时间的滞留较差,2)载药量较低,3)PET成像能力受时间限制。

这种给药系统可以为实体肿瘤的癌症手术或全身化疗提供一种非侵入性的替代方案。

研究人员表示,“所研制的系统代表了一种先进治疗药物的范例,它可以将可控药物输送和稳定的PET成像能力结合起来。”


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