江苏省原子医学研究所林建国研究员团队在核医学分子影像领域取得新进展。该团队成功设计并合成了一种新型靶向碳酸酐酶IX(CAIX)的正电子发射断层扫描(PET)成像探针¹⁸F-DAZ，为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的精准诊断提供了新的核医学工具。
¹⁸F-DAZ探针以放射性核素氟-18(¹⁸F)标记，显示出高放射化学纯度(>98%)和良好的稳定性。体外细胞实验表明，该探针对高表达CAIX的OS-RC-2癌细胞具有高亲和力(Kd值为69.09 ± 12.16 nM)，其摄取显著高于CAIX低表达的HCT-116细胞，显示出良好的靶向特异性。
在荷瘤小鼠模型的活体PET成像中，¹⁸F-DAZ在OS-RC-2肿瘤部位呈现特异性高摄取，其信号显著高于阻断对照组及阴性对照组，肿瘤-肌肉摄取比最高可达5.75 ± 0.36。生物分布与放射自显影结果进一步证实了该探针在体内可特异性靶向CAIX阳性肿瘤。
该研究利用¹⁸F标记与PET成像等核技术，成功开发出性能优化的新型分子探针。相较于团队此前报道的单靶向基团探针¹⁸F-SAZ，¹⁸F-DAZ通过引入双靶向基团策略，有效提升了其对肿瘤靶点的亲和力与成像信噪比，展现了多价性设计在优化核医学探针性能方面的潜力。这项成果为开发用于癌症精准诊断与疗效评估的新型放射性药物提供了重要参考。
