近年来，以成纤维细胞激活蛋白(FAP)为靶点的放射性药物在肿瘤诊断领域备受关注。FAPI探针通过靶向肿瘤微环境中的相关成纤维细胞，在多种肿瘤中展现出背景干扰小、病灶对比度高的显像优势。目前临床前与临床研究涉及的探针主要包括FAPI-02、FAPI-04、FAPI-46及最新的FAPI-74，各版本在肿瘤摄取、体内滞留时间及背景噪声等方面持续优化。
从FAPI-02到FAPI-74，探针性能显著提升。FAPI-02验证了靶点可行性，但存在肿瘤滞留时间短、背景摄取高的问题;FAPI-04提高了肿瘤摄取与图像清晰度，但肝脏生理性摄取仍较明显;FAPI-46进一步延长了肿瘤滞留时间，更适合与治疗性核素(如¹⁷⁷Lu)偶联用于诊疗一体化。最新开发的FAPI-74则实现了关键突破：肝脏几乎无生理性摄取，大幅提升了病灶与背景的对比度，同时保持了高肿瘤摄取与长滞留时间，为后续靶向治疗奠定了更好基础。
FAPI探针已在多种实体瘤(如胃肠肿瘤、胰腺癌、乳腺癌)的检测、分期与疗效评估中显示出价值，尤其在腹膜转移等FDG显像不理想的场景中具有优势。基于同一FAPI分子，可分别用⁶⁸Ga进行显像诊断，用¹⁷⁷Lu或²²⁵Ac实施靶向治疗，真正实现了“诊疗一体化”。随着FAPI-74等新一代探针的成熟与应用，肿瘤精准诊断与治疗有望迈上新台阶。
