复旦大学附属肿瘤医院核医学科宋少莉教授团队近期在《Molecular Pharmaceutics》发表创新研究成果，成功研发出首款靶向神经纤毛蛋白-1的环肽分子探针[68Ga]Ga-DOTA-CEND1，为多种实体肿瘤的非侵入性精准诊断与疗效评估提供了新型分子影像工具。该探针通过将放射性核素镓-68标记于已在临床试验中验证的环肽抑制剂CEND-1，具备标记率高、稳定性好、靶向性强等特性，在多种肿瘤模型成像中表现优异，标志着我国在肿瘤靶向探针研发领域取得重要进展。
NRP-1是参与肿瘤血管生成、转移与免疫调节的关键跨膜蛋白，在乳腺癌、肺癌、胰腺癌等高侵袭性肿瘤中高表达，与不良预后密切相关。传统组织活检存在创伤大、难以动态监测等局限，而现有NRP-1示踪剂又面临代谢快、稳定性不足等技术瓶颈。研究团队基于CEND-1环肽结构稳定、抗降解能力强的特点，通过DOTA螯合实现高效稳定的68Ga标记，所获探针放射化学纯度超98%，在细胞与动物实验中均显示出对NRP-1的高亲和力与特异性，且生物安全性良好，具备明确的临床转化前景。
在成像验证中，该探针在纤维肉瘤、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌及胰腺癌等多种荷瘤小鼠模型中均实现显著肿瘤富集，注射后1小时即可获得高对比度图像，且肿瘤摄取水平与NRP-1实际表达量呈高度相关，首次实现了对胰腺癌、纤维肉瘤等难治性肿瘤的NRP-1无创动态显像。该研究不仅为肿瘤的分子分型、疗效监测及预后评估提供了新的可视化手段，也为后续开发基于同一靶点的诊疗一体化药物奠定了关键技术基础，有望推动肿瘤精准诊疗向更高维度发展。
