中国医学科学院药物研究所胡宽/王锐团队在放射性药物领域取得重要进展，其研究成果为优化核医学诊疗药物的肿瘤靶向性与滞留时间提供了创新性解决方案。该团队提出利用二十面体碳硼烷(BSH)作为一种新型白蛋白结合模块，有效改善了多种靶向放射性配体的体内分布与蓄积特性。
研究聚焦于解决放射性核素治疗中药物循环时间短、肿瘤摄取不足的关键技术瓶颈。团队设计并合成了将BSH模块与三种临床相关靶向配体(PSMA-617、FAP-2286及整合素αvβ6靶向肽5G)偶联的新型前体化合物。实验证实，BSH能有效结合人血清白蛋白，从而在生理环境中延长药物的系统循环时间。
通过MicroPET/CT显像及离体生物分布研究，团队系统评估了评估了⁶⁴Cu标记的BSH修饰药物的体内行为。结果显示，与未经修饰的对照药物相比，BSH修饰显著提升了药物在肿瘤部位的摄取强度与滞留时间。特别是对于αvβ6靶向体系，采用二聚BSH修饰的策略进一步优化了药代动力学，在提高肿瘤蓄积的同时，展现出更优的肿瘤/血液及肿瘤/肾脏比值。
该研究不仅验证了BSH作为安全、有效白蛋白结合剂的通用性，其独特的笼状结构还为未来开发硼中子俘获治疗与靶向放射治疗的联合疗法提供了潜在平台。此项工作为基于白蛋白结合的下一代放射性药物设计提供了重要的核技术思路，有望推动更精准、持久的肿瘤靶向诊疗策略的发展。
