靶向α疗法²¹²Pb-DOTAMTATE在晚期神经内分泌肿瘤治疗中展现突破性潜力

²¹²Pb作为α粒子体内发生器，其衰变子体可释放高能α粒子，在极短射程内造成肿瘤细胞DNA不可逆损伤，而对周围正常组织影响较小，理论上具有优于传统β疗法(如¹⁷⁷Lu-DOTATATE)的生物学优势。药物通过特异性结合肿瘤表面高表达的生长抑素受体实现精准递送。

2022年发表于《美国核医学杂志》的首次人体I期临床试验显示，在接受每周期2.50 MBq/kg推荐剂量的10名患者中，客观缓解率达到80%，包括1例完全缓解和7例部分缓解，中位缓解持续时间达14个月。在安全性方面，治疗相关不良事件主要为轻度至中度的恶心、疲劳等，未观察到剂量限制性毒性或具有临床意义的肝肾损伤。

该结果标志着神经内分泌肿瘤治疗从传统β粒子疗法向α粒子疗法的演进。尽管仍需更大规模临床试验验证，²¹²Pb-DOTAMTATE已为晚期患者提供了新的治疗选择，并展现出核素治疗在精准肿瘤学中的重要价值。